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공부/약리학

항생제 6-단백질 합성 저해제 3 및 나머지

by 영혼의 길 2020. 5. 12.
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1)Aminoglycoside 및 Spectinomycin류

페니실린의 경우 MIC를 초과하는 횟수에 비례하여 효과가 발현 => 하루에 여러번 높힘

Aminoglycosdie의 경우 혈중농도가 높을수록 효과가 커짐(고농도)

독성은 임계치를 초과하는 횟수가 많아질수록 독성이 있음(한번만 투약)

=>하루에 한번 고농도로 주입하면 부작용이 최소화

 

(1)약리작용

단백질합성저해, 30s리보솜에 결합

 

(2)약동학

전신 효과를 위해서 주사로 투여, 위장관으로는 흡수가 잘 안일어난다.

독성은 신독성이 있다.

 

(3)임상 적용 및 동성

귀독성의 불가역적이다.

신장독성은 가역적이고 사구체여과율 감소, 크레아틴 Bun수치의 증가

Loop 이뇨제는 귀독성이 있어 병용 투여는 금기!!

태아에게 귀독성이 유발되서 임부에게 투여 금기!

 

(4)병원에서 사용하는 약물들

Streptomycin

Kanamycin

Gentamycin

Amikacin

Netilmicin

Neomycin

 

2)설폰아미드류(sulfonamides)

(1)약리작용 및 기전

세균의 성장에 엽산이 필요한데 초기단계를 저해

 

(2)약동학

위장관에 흡수율이 높음

 

(3)임상 적용 및 독성

요로계의 염층 및 퀘양성 대장염에 사용

임부에게 투여시 혈중 빌리루빈 상승, 신생아에게 뇌황달을 유발할 수 있다.

 

4)병원에서 사용하는 약물들

sulfamethoxazole and trimethoprim

Mefenide acetate, silver sulfadiazine(실마진)

 

3)플루오로퀴놀론류 약물(fluoroquinolones)

(1)약리작용 및 기전

DNA gyrase 작용을 억제 => 정상적인 DNA형성을 방해

 

(2)약동학

위장관 흡수가 양호

 

(3)임상 적용 및 부작용

그람음성, 양성균에 광범위한 항균작용을 나타내며, 혐기성 균에는 거의 무효.

음성균에 의한 생식기 및 위장관 감염 시 임질, 호흡기, 피부 기타 연조직 감염에 사용되었으나 내성균의 출현으로 효용성이 떨어졌다.

소아 및 임부에게 사용 금기

심전도상의 QT 간격 연장을 유발할 수 있다. Class 1a 와 3 부정맥 약과 병용 시 주의해야 한다.

 

(4)병원에서 사용하는 약물

Ciprofloxacin

Levoflxacin

 

+DNA gyrase(topoisomerase 2)

간단히 말하면 꼬인것을 풀어주는 효소다.

 

세균이 DNA를 복제시 DNA 가운데를 helicase가 연다. 꼬인줄을 강제로 땡겼을 때 앞쪽과 뒤쪽의 꼬임은 심해지는데 그 꼬임을 ATP를 사용하면서 해결해 주는 효소.

좀더 쉽게 설명하면 줄넘기를 하다보면 선이 꼬인 경우가 발생한다. 그때 발로 밀기만 하면 밀때만 펴질뿐 발을 빼면 그대로인데 그 꼬임을 해결해주는 효소다.

 

DNA꼬임을 해결할 때 ATP를 사용하냐 안하냐 DNA를 두줄을 끊느냐 아니면 한줄을 끊는가에 따라 종류가 4개로 나뉜다. 그중 두줄을 끊으면서 ATP를 사용하는 효소임.

 

아래는 자세한 과정

Gyrase catalytic cycle eng Sutormin eng.png
By Monochamus Sutor - Own work, CC BY-SA 4.0, Link

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